Zepbound 的副作用:常见程度、发生时间及注意事项
在 Zepbound 为期 72 周的减重试验中,25–29% 的成年人出现恶心(安慰剂组为 8%),19–23% 出现腹泻(安慰剂组为 8%),11–17% 出现便秘(安慰剂组为 5%)。大多数胃肠道反应发生在剂量增加期间,并随时间缓解。胰腺炎、胆囊疾病、脱水导致的肾损伤和过敏反应等严重风险不常见。如果出现无法停止的剧烈腹痛或呕吐,需要及时就医。
Zepbound 最常见的副作用是什么?
Zepbound 的成分是 tirzepatide,是一种每周注射一次的药物,同时作用于 GIP 和 GLP-1 受体。在美国,它被批准用于肥胖或超重并伴有体重相关疾病的成年人的减重和长期维持,以及用于肥胖成年人的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停。其于 2026 年 8 月修订的处方信息报告了来自两项为期 72 周的安慰剂对照试验的副作用:SURMOUNT-1(无糖尿病的成年人)和 SURMOUNT-2(患有 2 型糖尿病的成年人)。
| 副作用 | 安慰剂 | 5 mg | 10 mg | 15 mg |
|---|---|---|---|---|
| 恶心 | 8% | 25% | 29% | 28% |
| 腹泻 | 8% | 19% | 21% | 23% |
| 便秘 | 5% | 17% | 14% | 11% |
| 呕吐 | 2% | 8% | 11% | 13% |
| 腹痛 | 5% | 9% | 9% | 10% |
| 消化不良 | 4% | 9% | 9% | 10% |
| 注射部位反应 | 2% | 6% | 8% | 8% |
| 疲劳 | 3% | 5% | 6% | 7% |
| 过敏型反应 | 3% | 5% | 5% | 5% |
| 打嗝 | 1% | 4% | 5% | 5% |
| 脱发 | 1% | 5% | 4% | 5% |
| 胃酸反流 (GERD) | 2% | 4% | 4% | 5% |
| 头晕 | 2% | 4% | 5% | 4% |
Zepbound 美国药品说明书,表 1。胀气、腹胀和低血压也比安慰剂组更常见,但发生率较低。
一些 Zepbound 特有的模式值得注意:
- 便秘在最低维持剂量时最常见(5 mg 时为 17%),而呕吐则随剂量增加而增多。
- 大多数过敏型反应是皮肤反应,如皮疹或瘙痒。这些反应以及注射部位反应,在对 tirzepatide 产生抗体的人群中更为频繁。
- 脱发主要由女性报告(7.1%,男性为 0.5%),并与体重减轻有关。试验中没有人因脱发而停止使用 Zepbound。
Zepbound 的副作用何时开始,会消失吗?
副作用的出现时间遵循剂量阶梯。Zepbound 从每周一次 2.5 mg 开始,持续四周。这是一个起始剂量,不是维持剂量。之后剂量每隔至少四周增加 2.5 mg,直至达到 5、10 或 15 mg 的维持剂量(用于睡眠呼吸暂停的维持剂量为 10 或 15 mg)。
药品说明书指出,大多数恶心、呕吐和腹泻发生在剂量递增期间,并随时间减少。大多数因副作用停药的人都在最初几个月内停药。总体而言,4.8–6.7% 的人因副作用停止使用 Zepbound,而安慰剂组为 3.4%。
在实际操作中,增加新剂量的头几天往往是反应最强烈的。如果某个维持剂量不耐受,药品说明书允许您的处方医生考虑使用较低的剂量;这是他们的决定,不能自行更改。我们的剂量递增指南解释了剂量调整的步骤。
Zepbound 有哪些严重的副作用?
这些副作用不常见,但药品说明书要求处方医生就每一项进行警告:
- 甲状腺 C 细胞肿瘤(黑框警告)。 Tirzepatide 在大鼠中引起了这类肿瘤;是否在人类中也会引起尚不清楚。有甲状腺髓样癌个人史或家族史,或患有 2 型多发性内分泌腺瘤综合征 (MEN 2) 的患者不得使用 Zepbound。如果出现颈部肿块、吞咽困难、呼吸急促或持续声音嘶哑,请报告。
- 严重的胃肠道问题。 严重胃肠道反应的发生率为 1.7–3.1%,而安慰剂组为 1%。不建议患有严重胃轻瘫的患者使用 Zepbound。在药物获批后,有肠梗阻、肠道阻塞和伴有粪便嵌塞的严重便秘的报告。
- 脱水导致的肾损伤。 大多数报告涉及因恶心、呕吐或腹泻引起的体液流失,一些人需要透析。在试验中,发生率为 0.5%,而安慰剂组为 0.2%。
- 胆囊疾病。 胆囊炎(0.7% vs 0.2%)和胆结石(1.1% vs 1%)与体重减轻有关。
- 胰腺炎。 在减重试验中,确诊病例在两个组中均为 0.2%,但使用 tirzepatide 和 GLP-1 类药物已观察到严重甚至致命的胰腺炎。
- 严重过敏反应。 药物获批后有过敏性休克和血管性水肿的报告。
- 低血糖。 在 SURMOUNT-2 试验中,4.2% 的人血糖低于 54 mg/dL(安慰剂组为 1.3%),在同时服用磺脲类药物的人群中,这一比例上升至 10.3%。您的医生可能会降低胰岛素或磺脲类药物的剂量。
- 糖尿病眼病。 血糖的快速改善可能会暂时加重糖尿病视网膜病变。
- 麻醉。 Zepbound 会减慢胃排空,使用 GLP-1 类药物在麻醉或深度镇静下发生误吸的罕见病例已有报道。在进行任何手术前,请告知所有医护团队您正在使用 Zepbound。
- 血压降低,心率加快。 低血压的发生率为 1.6%(安慰剂组为 0.1%),在服用降压药的人群中更常见;心率平均每分钟增加 1–3 次。
Zepbound 还可能使口服避孕药的效果降低。药品说明书建议在开始用药后以及每次增加剂量后的四周内,改用非口服避孕方法,或加用屏障避孕法。请参阅GLP-1 药物、避孕和怀孕。之前关于自杀念头和行为的药品说明书警告已于 2026 年 2 月移除,但任何让您担忧的情绪变化都应告知您的医生。
如何缓解 Zepbound 的副作用?
我们在各自的指南中详细介绍了每个问题,这里是简要版本:
- 恶心: 少食多餐、细嚼慢咽、选择低脂食物,一有饱腹感就停下,并在两餐之间小口喝水。专家共识支持这些措施。请参阅如何缓解 GLP-1 药物引起的恶心。
- 便秘: 逐渐增加纤维摄入,喝足够的水并保持运动;在使用泻药前咨询药剂师。请参阅缓解 GLP-1 药物引起的便秘。
- 食欲不振: 围绕蛋白质优先构建小餐,如使用 GLP-1 药物期间该吃什么中所述。
- 脱发: 通常与减重速度有关;请参阅GLP-1 药物与脱发。
- 饮酒: 酒精会与恶心、脱水和低血糖问题叠加;请参阅酒精与 GLP-1 药物。
- 注射部位反应: 药品说明书建议每次注射时轮换部位。
切勿为了躲避副作用而自行跳过、延迟或分次注射剂量。应向您的处方医生提出这个问题。
出现 Zepbound 副作用时,应该何时联系医生?
出现以下情况请紧急就医:
- 剧烈且不会消失的腹痛,伴有或不伴有呕吐,有时会扩散到背部
- 面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,呼吸或吞咽困难,或晕厥
- 因呕吐或腹泻导致无法补充水分,或出现脱水迹象
出现以下情况请及时联系您的医生:
- 上腹部疼痛、发烧、皮肤或眼睛发黄,或陶土色大便(可能是胆囊问题)
- 如果您使用胰岛素或磺脲类药物,出现颤抖、出汗或意识模糊等低血糖症状
- 如果您患有 2 型糖尿病,出现视力变化
- 颈部出现肿块或肿胀,或声音持续嘶哑
- 任何严重或不见好转的副作用
使用 Zepbound 期间应该记录什么?
一份简单的记录能让复诊更快,剂量决策更容易:
- 剂量和日期,您正处于哪个剂量阶段,以及注射部位
- 每种副作用、其严重程度,以及在注射后多少天达到峰值
- 在反应强烈的日子里记录饮水、进食和排便习惯
- 体重趋势,如果您有糖尿病,还需记录血糖读数
- 即将进行的需要麻醉或镇静的手术
GLPMate 的 Zepbound 追踪器可以记录剂量并设置提醒,还能标记注射部位,而副作用追踪器可以记录严重程度,以便您在下次复诊前导出一份医生报告。本文仅供教育参考,不构成医疗建议;如有任何令您担忧的副作用,请咨询您的医生。
常见问题
Zepbound 最常见的副作用是什么?
在 SURMOUNT-1 和 SURMOUNT-2 试验的汇总数据中,最常见的副作用是恶心(25–29%,安慰剂组为 8%)、腹泻(19–23%,安慰剂组为 8%)、便秘(11–17%,安慰剂组为 5%)和呕吐(8–13%,安慰剂组为 2%)。消化不良、腹痛、注射部位反应、疲劳、打嗝、反流和脱发也比安慰剂组更常见。
Zepbound 的副作用会持续多久?
药品说明书指出,大多数恶心、呕吐和腹泻发生在剂量递增期间,并随时间减少。大多数因副作用停药的人都在最初几个月内停药。每增加 2.5 mg 剂量,都可能带来几天更难受的日子。如果某个剂量不耐受,您的处方医生可以考虑使用较低的维持剂量。
Zepbound 会导致脱发吗?
在使用 Zepbound 的人群中,有 4–5% 报告了脱发(安慰剂组为 1%),女性(7.1%)远多于男性(0.5%)。药品说明书将其与体重减轻联系起来,试验中没有人因此停止使用 Zepbound。如果持续脱发,请告知您的医生。
出现 Zepbound 副作用时,我应该何时联系医生?
如果出现不会消失的剧烈腹痛(有时会扩散到背部)、严重过敏反应的迹象,或因呕吐或腹泻导致无法补充水分,请立即寻求帮助。如果出现上腹部疼痛并伴有发烧或皮肤或眼睛发黄、如果您患有糖尿病并出现视力变化,或颈部有肿块,请致电您的医生。
数据来源
- ZEPBOUND (tirzepatide) 美国处方信息和用药指南,礼来公司,2026 年 8 月修订 — 表 1 不良反应率与安慰剂对比;胃肠道反应 56% vs 30%;停药率;黑框警告;关于严重胃肠道反应、肾损伤、胆囊、胰腺炎、超敏反应、低血糖、视网膜病变和误吸的警告;上市后报告;口服避孕药建议;关于自杀行为的警告于 2026 年 2 月移除
- Jastreboff 等人,《新英格兰医学杂志》2022 (SURMOUNT-1) — tirzepatide 5/10/15 mg 与安慰剂对比,为期 72 周,用于无糖尿病的成年人 — 胃肠道事件最常见,大多为轻至中度,主要发生在 20 周的剂量递增期间
- Garvey 等人,《柳叶刀》2023 (SURMOUNT-2) — tirzepatide 用于肥胖且患有 2 型糖尿病的成年人,为期 72 周 — 胃肠道事件(恶心、腹泻、呕吐)最频繁,且大多为轻至中度
- Gorgojo-Martínez 等人,《临床医学杂志》2022 — 关于管理 GLP-1 受体激动剂所致胃肠道不良事件的多学科共识 — 针对恶心、腹泻和便秘的饮食、液体和纤维措施;如果症状持续,请联系临床医生
来源核实于:
本文章仅为教育目的,不构成医疗建议、诊断或治疗。药物决定(包括剂量调整和遗漏剂量后的处理)应与你的医生沟通。如出现严重症状,请立即就医。