GLP-1作動薬の切り替え:OzempicからMounjaroへ、WegovyからZepboundへ、または注射薬から経口薬への変更
米国の添付文書には、semaglutideとtirzepatideの用量換算表はありません。MounjaroとZepboundは2.5 mgから開始すると記載されているだけで、Lilly社も同等用量に関する情報を提供していません。切り替え方法が記載されているのはsemaglutideの添付文書のみで、例えばWegovy注射剤2.4 mgから錠剤25 mgへは、最終注射の1週間後に切り替える、などと書かれています。処方医は、切り替えのタイミング、最終投与量、副作用などを考慮して判断します。2種類のGLP-1作動薬を重複して使用したり、自己判断で用量を換算したりすることは絶対に避けてください。
GLP-1作動薬は切り替えられますか?
はい、可能です。保険や費用の問題、供給不足、副作用、効果不十分、毎日の経口薬から週1回の注射剤への変更希望(またはその逆)、あるいは医師が期待する心血管保護作用など、様々な理由でGLP-1作動薬を切り替えることがあります。2020年のClinical Diabetes誌のレビューでは、これらの理由の多くが解説されています。
ただし、薬を重複して使用してはいけません。Wegovy、Zepbound、Foundayoの添付文書にはいずれも、他のGLP-1作動薬との併用は推奨されないと記載されています。切り替えとは、処方医が定めた日に一方を中止し、もう一方を開始することを意味します。
OzempicからMounjaroへの公式な用量換算表はありますか?
いいえ、ありません。2026年10月14日時点でDailyMedに掲載されている米国の最新の添付文書を確認したところ、以下の通りでした。
- MounjaroとZepboundの添付文書には、週1回2.5 mgという単一の開始用量のみが記載されており、他のGLP-1作動薬からの切り替えに関する項はありません。
- Ozempic注射剤の添付文書は0.25 mgから開始となっており、こちらも切り替えに関する項はありません。
- Lilly社のメディカルインフォメーションによると、同社はtirzepatideへの切り替え方法を推奨できず、同等用量も提供しておらず、減量目的の切り替えに関する研究も実施していません。
オンライン上では換算表が見つかるかもしれません。中には、別々の試験の血糖降下データを基に作成された臨床レビューからのものもあります。しかし、その著者自身が、それらはあくまで開始時の目安や専門家の意見であり、検証された換算方法ではないと述べています。2023年のClinical Diabetes誌の医薬品不足に関する報告書も同様の指摘をしており、2020年のレビューでは、記載された同等用量は完全に著者らの意見に基づくものだとされています。そのため、ここでは用量の提案は行いません。これは処方医の判断に委ねられます。
添付文書には切り替えについて何と書かれていますか?
米国の添付文書で切り替え方法が記載されているのは、semaglutideの経口薬と注射剤の間のみです。
| 切り替え | 米国の最新の添付文書の記載内容 |
|---|---|
| Wegovy注射剤 2.4 mgからWegovy錠剤 25 mgへ | 最終注射の1週間後に錠剤を開始 |
| Wegovy錠剤 25 mgからWegovy注射剤へ | 最終錠剤の翌日に2.4 mgを開始。25 mgが忍容できなかった場合は1.7 mgを検討 |
| Ozempic注射剤 0.5 mgからRybelsusまたはOzempic錠剤へ | 最終の0.5 mg注射の1週間後に、Rybelsus 7 mgまたは14 mg、あるいはOzempic錠剤 4 mgまたは9 mgを開始 |
| RybelsusからOzempic錠剤へ(またはその逆) | 最初の30日間は不可。7 mgは4 mgに、14 mgは9 mgに相当し、最終投与の翌日から開始。mg対mgでの互換性はない |
| Semaglutideからtirzepatideへ、またはその逆(OzempicからMounjaro、WegovyからZepbound)、任意のGLP-1作動薬からFoundayoへ | 指示なし。添付文書にはそれぞれの開始用量(tirzepatideは2.5 mg、Foundayoは0.8 mg)のみ記載 |
処方医は通常どのように切り替えを計画しますか?
添付文書に規定がない場合、処方医は臨床レビューで示されたいくつかの原則に立ち返ります。これらはご自身で実践する手順ではなく、医師と話し合う内容として参考にしてください。
新しい薬の初回投与のタイミング
週1回製剤同士の切り替えの場合、臨床レビューでは、古い薬を中止し、約1週間後、いつもの曜日に新しい薬を開始するとされています。毎日投与の薬からの場合は、通常、翌日から新しい薬を開始します。semaglutideの添付文書も同様のパターンに従っています。
その理由は、これらの薬が体から排出されるのが遅いためです。semaglutideの半減期は約1週間で、Wegovyの添付文書によると、最終投与後も約5~7週間は血中を循環するとされています。tirzepatideの半減期は肥満のある人で約5~6日、orforglipronは29~49時間です。
この排出の様子は、当サイトのGLP-1作動薬の半減期計算ツールで確認できます。また、GLP-1作動薬の定常状態とはでは、なぜ薬の変更後に血中濃度が安定するまでに数週間かかるのかを解説しています。
開始用量
基本は、新しい薬の添付文書に記載された開始用量から始め、通常の段階的増量スケジュールに従います(当サイトのGLP-1作動薬の用量漸増スケジュール参照)。一部の研究では高用量から開始されました。SURPASS-SWITCH-2試験では、安定した用量のsemaglutide、dulaglutide、liraglutideを使用していた人が、直接tirzepatide 5 mgを12週間投与されました。Lilly社は、この試験デザインには対照群がなく、一般的な切り替えルールを裏付けるものではないと注記しています。
副作用と他の薬
副作用が理由で切り替える場合、2020年のレビューでは、症状が落ち着くのを待ってから、新しい薬を最低用量で開始することが提案されています。切り替え後に胃腸の副作用が再発することもありますが、レビューによると、最初に薬を始めたときと同様、時間とともに軽快する傾向があるとされています。
インスリンやスルホニル尿素(SU)薬を服用している場合、それらの用量調整が必要になることがあります。SURPASS-SWITCH試験では、tirzepatideへの切り替え後の方がdulaglutide継続よりも低血糖の発現が多く見られました。経口避妊薬を使用している場合、tirzepatideの添付文書では、投与開始後および各増量後4週間は他の避妊法を併用するよう助言しています。Foundayoの添付文書では30日間とされています。
切り替え後の経過観察
2020年のレビューでは、2~3ヶ月以内に再評価し、用量の段階、副作用、他の薬、治療目標などを確認することが提案されています。
注射剤から経口薬への切り替えについてはどうですか?
semaglutideについては、Wegovyと経口semaglutideの添付文書に、表に示したタイミングが記載されています。Foundayoの添付文書には切り替えに関する項がないため、処方医が判断します。
これまでの最も有力なエビデンスは、ATTAIN-MAINTAIN試験(Nature Medicine, 2026)です。この試験では、注射用semaglutideまたはtirzepatideで減量した人が、orforglipronまたはプラセボに切り替えて1年間継続しました。semaglutideからの切り替え群では、経口薬群が以前の減量幅の79.3%を維持したのに対し、プラセボ群は37.6%でした。tirzepatideからの切り替え群では、それぞれ74.7%と49.2%でした。この試験では、経口薬と注射剤の継続とを比較してはいません。経口薬の日々の違いについては、GLP-1経口薬の比較をご覧ください。
切り替えの前後に記録すべきことは何ですか?
切り替えの前後の記録を明確に残しておくと、その効果を判断しやすくなります。
切り替え前
- 古い薬の最終投与日、時刻、用量
- 現在の用量と、その用量をどのくらいの期間続けているか
- ここ数週間の副作用とその重症度
- 体重の推移(週平均)と、糖尿病の場合は血糖値
- 切り替えの理由、およびインスリン、SU薬、甲状腺ホルモン剤、経口避妊薬など他の使用中の薬
切り替え後
- 新しい薬の初回投与日と、各増量日
- 吐き気、嘔吐、便秘、下痢、食欲の変化とその重症度
- 体調が悪い日の水分摂取量と食事内容
- 週平均体重と、切り替え前の推移との比較
- 低血糖の測定値や症状の有無
- 次回の診察で質問したいこと
切り替え後の危険な兆候:いつ医師に連絡すべきですか?
以下のような症状がある場合は、速やかに医師に連絡するか、救急医療機関を受診してください。
- 嘔吐を伴う、または伴わない、持続する激しい腹痛(膵炎の可能性)
- 水分が摂れないほどの嘔吐や下痢、またはめまいや尿量が極端に少ない場合
- 右上腹部の痛み、発熱、皮膚や目が黄色くなる(胆嚢障害の可能性)
- 顔、唇、舌、喉の腫れ、または呼吸困難
- インスリンやSU薬を服用している場合の、震え、発汗、錯乱、または目標値を下回る測定値
- 両方の薬を近すぎる間隔で投与してしまった、または誤って2回分を投与してしまった場合
切り替えをスムーズに記録するために
GLPMateは、上記の記録を1か所にまとめて管理できます。リマインダー付きの投与ログ、重症度を記録できる副作用ログ、体重の推移、記録した投与量に基づく推定血中薬物濃度グラフなどです。診察前には、医師向けレポート機能で、これらの情報を処方医が確認しやすいPDFにまとめることができます。
この記事は教育目的のものであり、医学的助言ではありません。ご自身の判断でGLP-1作動薬を中止、開始、重複、または用量換算することは絶対にせず、すべての切り替えは処方医と相談の上で計画してください。
よくある質問
OzempicからMounjaroに切り替える場合、どの用量から始めますか?
Mounjaroの添付文書には、週1回2.5 mgという開始用量のみが記載されており、semaglutideからの切り替えに関する指示はありません。Lilly社は、切り替え方法や同等用量を推奨できないとしています。処方医が、添付文書、現在のOzempicの用量、忍容性、血糖値に基づいて最初の用量を決定します。
OzempicとMounjaroの切り替えでは、どのくらい間隔を空けるべきですか?
この切り替えについて間隔を定めた添付文書はありません。臨床レビューでは、新しい週1回製剤を、重複を避けて最終投与から約1週間後、いつもの注射の曜日に開始するとされています。semaglutideの半減期は約1週間なので、最終注射後も数週間は体内に残っています。正確な開始日は処方医が決定します。
Wegovyの注射剤から錠剤に切り替えることはできますか?
はい、Wegovyの添付文書に記載があります。2.4 mgの注射剤を使用している人は、最終注射の1週間後に25 mgの錠剤を開始できます。また、25 mgの錠剤を使用している人は、最終錠剤の翌日から2.4 mgの注射剤を開始できます。25 mgの錠剤が忍容できない場合は、1.7 mgの注射剤を検討することが示唆されています。
GLP-1作動薬を切り替えるとき、最初からやり直す必要がありますか?
多くの場合、新しい薬は低用量から始めて段階的に増量します。これは添付文書にそのように記載されており、胃腸の副作用を抑えるのに役立つためです。一部の研究では高用量から開始していますが、製造元はそれが一般的な切り替えルールを裏付けるものではないとしています。最低用量から再開するかどうかは、処方医の判断によります。
ソース
- FDA(米国食品医薬品局)処方情報 — Wegovy (semaglutide) 注射剤および錠剤、DailyMed(2026年6月改訂、2026年10月14日確認) — 2.5項 錠剤と注射剤の切り替え、25 mgが忍容できない場合は1.7 mgの選択肢、他のGLP-1受容体作動薬との併用は非推奨、半減期は約1週間で最終投与後5~7週間は血中を循環
- FDA処方情報 — RybelsusおよびOzempic (経口semaglutide) 錠剤、DailyMed(2026年1月改訂、2026年10月14日確認) — 2.3項 30日経過後、Rybelsus 7/14 mgからOzempic錠剤4/9 mgへ、mg対mgでの互換性なし。2.4項 Ozempic注射剤0.5 mgから錠剤へは最終注射の1週間後
- FDA処方情報 — Ozempic (semaglutide) 注射剤、MounjaroおよびZepbound (tirzepatide)、DailyMed(2026年5月および8月改訂、2026年10月14日確認) — 切り替えに関する記載なし。開始用量は0.25 mgおよび2.5 mg。Zepboundは他のGLP-1受容体作動薬との併用は非推奨。tirzepatideの半減期は約5~6日。経口避妊薬に関する注意
- FDA処方情報 — Foundayo (orforglipron)、DailyMed(2026年7月改訂、2026年10月14日確認) — 開始用量は0.8 mg、切り替えに関する項なし、他のGLP-1受容体作動薬との併用は非推奨、半減期は29~49時間、経口避妊薬に関する30日間の注意
- Lilly社メディカルインフォメーション — GLP-1受容体作動薬からMounjaro (tirzepatide) への切り替え方法は? — Lilly社は切り替え方法を推奨できず、同等用量も提示しておらず、減量目的の切り替えに関する研究も実施していない。SURPASS-SWITCHおよびSURPASS-SWITCH-2試験のデザインと結果
- Almandoz, Lingvay, Morales, Campos — Clinical Diabetes 2020;38(4):390–402 (GLP-1受容体作動薬間の切り替え) — 同等用量は専門家の意見。週1回製剤間の切り替えは最終投与の1週間後。消化器系の不耐性があった場合は、症状が落ち着くのを待って最低用量から開始。2~3ヶ月以内に再評価
- Whitley et al. — Clinical Diabetes 2023;41(3):467–473 (GLP-1およびGLP-1/GIP作動薬の不足対策) — 用量換算表はあくまで開始時の目安。新しい週1回製剤は、最終投与から7日後に開始
- Aronne et al., Nature Medicine 2026 (ATTAIN-MAINTAIN) — 注射用semaglutideまたはtirzepatideからorforglipronまたはプラセボへの切り替え、52週間 — Healioの報告によると、以前の減量幅の維持率:79.3% vs 37.6% (semaglutideから)、74.7% vs 49.2% (tirzepatideから)
情報源の確認日:
この記事は教育目的であり、医療上の助言、診断、または治療ではありません。薬物決定(用量変更や用量を逃した後の対応を含む)はあなたの処方者の判断です。重症の症状が出た場合は、医療を受けてください。